Descrición:
El afoxolaner es un insecticida y acaricida que pertenece a la familia de las isoxazolinas. El afoxolaner actúa interaccionando con los canales de cloro por ligando, en particular con los canales del neurotransmisor ácido γ-aminobutírico (GABA9, bloqueando así la transferencia pre- y postsináptica de los iones cloruro a través de las membranas celulares. Como resultado de ello, se produce una actividad incontrolada del sistema nervioso central y la muerte de los insectos y ácaros. La toxicidad selectiva del afoxolaner entre insectos/ácaros con respecto a los receptores de los mamíferos.
El afoxolaner es activo frente a pulgas adultas así como también frente a varias especies de garrapatas tales como Dermacentor reticulatus y D. variabilis, Ixodes ricinus e I. scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum y Haemaphysalis longicornis.
El medicamento veterinario mata las pulgas antes de la producción de huevos y por lo tanto previene la contaminación del hogar.
Datos farmacocinéticos: Después de la administración oral en perros, el afoxolaner demostró tener una elevada absorción sistémica. La biodisponibilidad absoluta fue del 74 %. La concentración máxima media (Cmax) fue de 1,655±332 ng/ml en plasma a las 2-4 horas (Tmax) después de la administración de 2,5 mg/kg de afoxolaner.
El afoxolaner se distribuye en los tejidos con un volumen de distribución de 2,6±0,6 ml/h/kg y un aclaramiento sistémico de 5,0±1,2 ml/h/kg. La vida media terminal en plasma es de aproximadamente 2 semanas en perros; no obstante, la vida media del afoxolaner puede diferir entre razas (p.ej.: la t1/2 en collies a 25 mg/kg de peso es de hasta 47,7 días).
